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派紓 注射液哌拉西林鈉舒巴坦鈉
 

【藥品名稱】

通用名稱:注射用哌拉西林鈉舒巴坦鈉(41

商品名稱:派紓

英文名稱:Piperacillin Sodium and Sulbactam Sodium for Injection

漢語拼音:Zhusheyong Pailaxilinna Shubatanna

【成份】

本品為復方制劑,其組分為哌拉西林鈉和舒巴坦鈉(哌拉西林和舒巴坦為41)。處方中無輔料。

【性狀】

本品為白色或類白色粉末。

【適應癥】

適用于由對哌拉西林耐藥對本品敏感的產β-內酰胺酶致病菌引起的下列感染。在用于治療對哌拉西林單藥敏感菌與對哌拉西林單藥耐藥、對本品敏感的產β-內酰胺酶菌引起的混合感染時,不需要加用其它抗生素。

    1. 呼吸系統感染:包括急性支氣管炎、肺炎、慢性支氣管炎急性發作、支氣管擴張合并感染等;

    2. 泌尿系統感染:包括單純性泌尿系統感染和復雜性泌尿系統感染等。

【規格】

11.25g (含哌拉西林1.0g與舒巴坦0.25g)

22.5g(含哌拉西林2.0g與舒巴坦0.5g)

【用法用量】

用法:靜脈滴注。使用前,先將每瓶本品溶于適量(見下表)5%葡萄糖注射液、0.9%氯化鈉注射液,然后再用同一溶媒稀釋至50100毫升供靜脈滴注,滴注時間為3060分鐘。

    用量:****每次2.5g5g(即哌拉西林2g4g,舒巴坦0.5g1g),每12小時一次。嚴重或難治**感染,每次2.5g5g(即哌拉西林2g4g,舒巴坦0.5g1g),每8小時一次。腎功能不全者酌情調整劑量。

    療程:7-14天,或根據病情需要調整療程。

【不良反應】

一般而言,患者對本品耐受**良好,僅少數患者可能發生:

    1. 胃腸道反應:與其它抗生素一樣,使用本品可出現腹瀉,稀便、偶見惡心、嘔吐、胃腸脹氣。偽膜**腸炎罕見。

    2. 皮膚反應:與青霉素和頭孢菌素類一樣,本品可引起皮疹,皮膚瘙癢。

    3. 過敏反應:與青霉素和頭孢菌素類一樣,本品可引起過敏反應,因此,用藥前須詢問過敏史,有青霉素過敏史者禁用。

    4.局部反應:與其它β-內酰胺類抗生素一樣,本品可引起注射部位局部刺激反應、疼痛、靜脈炎、血栓性靜脈炎、水腫等。

    5. 實驗室檢查異常:肝功能:谷丙轉氨酶、谷草轉氨酶、堿性磷酸酶一過性升高。

    6. 其它反應:可見頭痛、頭暈、煩躁、焦慮。

【禁忌】

對青霉素類、頭孢類或β-內酰胺酶抑制劑藥物過敏或對上述藥物有過敏史者禁用。

【注意事項】

1. 使用前需做青霉素皮膚試驗。

2. 腎功能不全者慎用,用藥期間應監測腎功能,如發現腎功能異常應及時調整治療方案。

3. 哌拉西林可能引起出血,有出血傾向的患者應檢查凝血時間、血小板聚集時間和凝血酶原時間。哌拉西林鈉與肝素、香豆素、茚滿二酮等抗凝藥合用時出血危險增加。非甾體抗炎止痛藥,血小板聚集抑制劑或磺吡酮與哌拉西林鈉合用也可增加出血的危險性。如果出現出血現象須停藥并采取相應的治療措施。哌拉西林鈉與溶栓劑合用時可發生嚴重出血,因此不宜同時使用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    少量哌拉西林可自母乳中排泄,可使嬰兒致敏、出現腹瀉、念珠菌感染和皮疹。

尚未獲得大量的妊娠和哺乳期婦女使用注射用哌拉西林鈉舒巴坦鈉的研究資料。因此妊娠及哺乳者應用本品應權衡利弊。

【兒童用藥】

本品尚無用于兒童的安全有效性資料。

【老年用藥】

老年患者(>65歲)因腎功能可稍減弱,用藥量宜酌減。

【藥物相互作用】

1. 本品與丙磺舒聯合應用,可降低本品的腎清除率使半衰期延長。

2. 本品與妥布霉素同時使用時,可使妥布霉素的曲線下面積、腎清除率減少。

3. 氨基糖苷類抗生素可因青霉素類藥物的存在而活性降低。

4. 哌拉西林與非極性肌松劑維庫溴銨同時應用時,可延長維庫溴銨的神經肌肉阻滯作用。

5.哌拉西林與肝素、口服抗凝劑和可能影響血凝系統、血小板功能的其他藥物同時服用期間,應定期監察凝血指標。

【藥物過量】

本品****用量不得超過20/日(舒巴坦****推薦劑量4/日)。

【藥理毒理】

藥理作用 

    本品為哌拉西林鈉與舒巴坦鈉按41的比例組成的復方制劑。哌拉西林屬青霉素類廣譜抗生素,主要通過干擾細菌細胞壁的合成而起殺菌作用,主要用于銅綠假單胞菌和各種敏感革蘭陰性桿菌所致的感染,但易被細菌產生的β-內酰胺酶水解而產生耐藥性;舒巴坦除對奈瑟菌科和不動桿菌外,對其它細菌無抗菌活性,但是舒巴坦對由β-內酰胺類抗生素耐藥菌株產生的多數重要的β-內酰胺酶具有不可逆性的抑制作用。舒巴坦可防止耐藥菌對青霉素類和頭孢菌素類抗生素的破壞,舒巴坦與青霉素類和頭孢菌素類抗生素具有明顯的協同作用。

    體外試驗顯示,本品與單用哌拉西林相比,對下列各種常見的致病菌的產酶菌株,具有協同作用(MIC值可降低4倍以上):甲氧西林耐藥的金黃色葡萄球菌、甲氧西林耐藥的表皮葡萄球菌、大腸桿菌、肺炎克雷伯菌、產氣腸桿菌、陰溝腸桿菌、銅綠假單胞菌、變形桿菌、摩根氏菌、痢疾和志賀桿菌、枸櫞酸桿菌、不動桿菌、耶爾森菌、孤菌屬。

    體外試驗還表明本品對以下臨床常見致病菌有殺菌作用:

1.革蘭陰性菌: 對產和不產β-內酰胺酶的大腸桿菌、變形桿菌、克雷伯菌屬、銅綠假單胞菌抗菌活性強;對嗜血桿菌屬(流感和副流感嗜血桿菌)、沙門菌屬、志賀菌屬、沙雷氏菌屬、枸櫞酸菌屬、普羅威登菌屬、不動桿菌屬、摩根桿菌屬、弧桿菌屬、耶爾森菌屬、淋球菌和腦膜炎奈瑟菌等有較好的抗菌活性。

2.革蘭陽性菌:對產和不產β-內酰胺酶的鏈球菌屬(肺炎鏈球菌、化膿鏈球菌、無乳鏈球菌)、葡萄球菌屬(金黃色葡萄球菌、MSSA、MRSA、凝固酶陰性葡萄球菌屬)、腸球菌屬等有較好的抗菌活性。

3.厭氧菌:脆弱類桿菌、其它類桿菌、梭桿菌屬、消化鏈球菌屬等。

毒理研究

重復給藥毒性:大鼠連續腹腔注射本品8周,無毒性反應劑量為1g/kg;2g/kg組偶見稀便、腹瀉、肝脾略腫大;4g/kg組可見稀便、腹瀉、谷草轉氨酶、尿素氮升高。另見可逆性病理改變;肝脾腫大,肝細胞腫脹變性,脾竇擴張、充血、腎小管上皮細胞腫脹變性,停藥2周后有所恢復。

    目前尚無本品的遺傳毒性、生殖毒性和致癌性研究資料。動物試驗中,單用哌拉西林或舒巴坦未見生殖毒性。

【藥代動力學】       

健康志愿者靜脈滴注哌拉西林鈉舒巴坦鈉2.5g后,哌拉西林的峰濃度為138.70±25.53mg/L;藥時曲線下面積為155.81±58.52mg.h/L;消除半衰期為0.88±0.39小時。舒巴坦的峰濃度為35.10±4.68 mg/L;藥時曲線下面積為42.63±5.65 mg.h /L;消除半衰期為1.02±0.15小時。哌拉西林與舒巴坦廣泛分布于各組織及體液中,包括肺、胃腸道粘膜、膽囊、闌尾、子宮、卵巢、輸卵管、皮膚、腦脊液和其它組織及體液中。使用本品后,12小時內4968%的哌拉西林以原形自尿中排出;24小時約85%的舒巴坦經尿排出,兩種成分在體內的分布、代謝、排泄基本保持同步性。

【貯藏】

密閉,在涼暗(避光并不超過20)干燥處保存。

【包裝】 1.25g   10ml模制玻璃瓶    丁基膠塞    鋁塑組合蓋   10/中盒

2.5g   10ml模制玻璃瓶    丁基膠塞    鋁塑組合蓋   10/中盒

【有效期】 暫定24個月

【執行標準】 YBH29762005

【批準文號】 國藥準字H20052026,1.25g(含哌拉西林1.0g與舒巴坦0.25g);

國藥準字H20052027,2.5g(含哌拉西林2.0g與舒巴坦0.5g

【生產企業】

企業名稱:上海新先鋒藥業有限公司

生產地址:上海市浦東新區張江路92

郵政編碼:201203

電話號碼:021-58552452

傳真號碼:021-58558449

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